السيفالوسبورين

السيفالوسبورين

Cephalosporin's

تستخلص من فطر يدعي Cephalosporium و تتشابه مع البنسلينات في كل الجوانب إلا أنها تطور كيميائي لها حيث أنها تملك تأثير قوي علي البكتيريا سالبية الجرام . و لها تأثير سمي toxicity اقل من البنسلينات بالنسبة للمضيف .

تتزايد باستمرار و من المفيد أن نصنفها وفق أجيالها و التي يملك كل جيل منها نشاطا مضادا للجراثيم Anti microbial , وحركيات دوائية متشابهة , و تميل الأجيال المتعاقبة من Cephalosporin's إلي ازدياد النشاط ضد العصيات سالبية الجرام – ve Bacilli علي حساب المكورات العقدية . و لا تستخدم هذه الأدوية لمعالجة أمراض المكورات المعوية .

من الخواص المشتركة لجميع Cephalosporin's الإفراغ الكلوي renal عن طريق الرشح الكبي الأنبوبي , و لهذا يجب إنقاص الجرعات ف حالة القصور الكلوي .

و قد تؤدي هذه الأدوية إلي ارتكاسات فرط تحسس مشابهة ل penicillin's . كما أن المرضي المتحسسين ل penicillin's متحسسين ل Cephalosporin's .

تتضمن الارتكاسات السمية التهاب الأوردة عند إعطائه عن طريق I.V و الخراجات العقيمة عند إعطائه عن طريق I.M , و الإسهال مع cefaclor

كما أن بعض الأدوية مثل moxalactam , cefamandol , cefapiprazole قد تسبب اعتلال تخثري عن طريق التدخل في تركيب عوامل التخثر المعتمدة علي vitamin K و يمكن مراقبة هذا التأثير بقياس زمن prothrombine و يعاكس هذا التأثير بإعطاء vitamin K لذلك يجب التفكير باستعمال Cephalosporin's بعناية . .بعد الأكل بساعة أو بعد الأكل بساعتين لان الطعام يقلل من امتصاصها .

A- الجيل الأول first generation:-

و يشمل تأثيرها علي – ve , + ve المكورات موجبة الجرام المنتجة لإنزيم B-lactam .

لا يعبر الجيل الأول first generation إلي السحايا بتراكيز كافية لمعالجة التهاب السحايا .

1- cephalothin , cephapirine :-

تستخدم بجرعة 1gm عن طريق I.V كل 4-6 ساعات لمعالجة الالتهابات الخفيفة , و تعطي الجرعة الأكبر 2gm عن طريق I.V كل 4-6 ساعات للالتهابات الخطيرة .

2- cephazoline

و يستخدم I.V , I.M و هو أقل إيلاما عندما يحقن I.M كما انه يؤدي إلي مستويات اعلي وأكثر تبلغ جرعتة 0.5-1gm كل 8 ساعات.

3- Cephalexine

يمتص بصورة جيدة عن طريق الفم تبلغ جرعتة 250-500mg فمويا orally كل 6 ساعات و يكون استعماله الرئيسي في المجاري البولية .... لا يعتبر الخيار الامثل لمعالجة الالتهابات لان مستوياته المصلية التي يتم الوصول إليها منخفضة .4-

4- Cephdroxil

تبلغ جرعتة 0.5-1gm كل 6 ساعات .

4- Cephradine

تبلغ جرعتة 0.5-1gm كل 6 ساعات .

B - الجيل الثاني second generation :-

واسعة التأثير علي – ve أكثر من الجيل الأول يقع دورها الأساسي علي – ve bacilli المقاومة ل cephalothin.

أدوية الجيل الثاني و الثالث تعمل علي تحريض B-lactamase في كثير من – ve bacilli بشكل متزايد لذلك يجب إنقاص جرعات cefamandole , cefoxitine في حالة القصور الكلوي.

1- cefoxitine :-

مقاوم بصورة خاصة B-lactamase و أكثر فعالية من cefamandole و نفوذه إلي السائل الدماغي الشوكي ضعيفا .

2- cefamandole :-

فعال ضد اغلب الامعائيات و ضد B-lactamase و لا يخترق السائل الدماغي الشوكي لذلك لا يستعمل في حالة التهاب السحايا .

3- cefaroxime

يشبه cefamandole بفعاليتة ضد B-lactamase يخترق السائل الدماغي الشوكي بتراكيز كافيه لذلك يعالج التهاب السحايا .

c- الجيل الثالث third generation :-

فعالة ضد أغلب – ve أكثر من الجيل الأول والثاني لكن فعاليته ضد +ve أقل من الجيل الأول والثاني و لان أسعارها باهضة الثمن تدخر لمعالجة – ve ذات العوامل الممرضة المتحسسة لها و المقاومة للأدوية الاخري .

1- moxalactam , cefotaxime , ceftizoxime :-

تؤدي إلي مستويات واضحة في السائل الدماغي الشوكي تعالج التهاب السحايا العصوي –ve و تفرغ هذه الأدوية بواسطة الكلية 1-2gm في حالة ceftizoxime عن طريق I.V كل 4-6 ساعات , 1-2gm في حالة cefotaxime عن طريق I.V كل 8-6 ساعات , 1-2gm في حالة moxalactam عن طريق I.V كل 8-6 ساعات .. و يجب إنقاص الجرعات في القصور الكلوي .

2- cefoperazne

يعطي بجرعة 1-2gm كل 8-12ساعة و هو اقل فعالية ضد –ve و يفرغ في الكبد لذلك من غير الضرورة إنقاص الجرعة في حالة القصور الكلوي.

3- Ceftazidime

يعطي بجرعات 1-2gm عن طريق I.V كل 4-6 ساعات

4- Ceftriaxone

يعطي 2gm عن طريق I.V من 12- 24 ساعة يساوي cefotaxime بفعاليته يكون النفوذ إلي السائل الدماغي الشوكي كافيا لمعالجة التهاب السحايا .

5- Cefminoxime

يعطي بجرعات 1-2gm عن طريق I.V كل 4-6 ساعات يساوي cefotaxime بفعاليته