المجموعات الكيميائية

المجموعات الكيميائية

المؤثرة علي فعالية الدواء

د/ منير حميد راجح

المجموعات الكيميائية المستخدمة في الصيغ الكيميائية و علاقتها بخلايا الجسم و بامتصاص الدواء و توزيعة و علاقتها بفعالية و سمية الدواء ..

1- مجموعة الهالوجينات Halogens :-

و تشمل F, Br , CL , I تختلف فعاليتها بمواقع ارتباطها في الصيغة الدوائية Structure .. إلا أن Bromide Br بشكل عام يعتبر اقوي فعالية من البقية عندما يستخدم فمويا Orally أما Iodine فهو أكثر سمية للجميع و لا يستخدم فمويا إلا في حالات نادرة اضطرارية يعتبر Fluoride اقل فعالية من الجميع و اقل سمية حيث أن فعالية ذرة Chloride في موقع فعال علي المجموعة الكيميائية تعادل ذرتي Fluoride .. أفضل المواقع للهالوجينات علي الحلقة الاروماتية Aromatic ring في الموقع 6,2,4 .. و علي حلقة الكوينولين Quinoline في الموقع 2,7,8 .. تؤثر الهالوجينات علي الخلية العادية في الإنسان خاصة علي الخلايا الكبدية و الكلوية حيث تدخل في دورة كربس و التي تتم في الميتوكندريا Mitochondria و بالتالي تؤثر علي إنتاج الطاقة اللازمة لحياة الخلايا و إنتاج البروتين الخلوي ..

2- مجموعة الامين Amines :-

توجد الأمينات في عدة مواقع علي الصيغة الكيميائية للدواء فهو تكون متفرعة علي ذرة كربون أساسية و توجد أيضا كذرة أساسية استبدلت بدلا عن ذرة الكربون علي السلسلة الاليفاتية Aliphatic حيث تكون وسط المركب أو في طرفه فعندما تكون في طرفه يمتلك المركب فعالية قصوي Optimum activity أكثر من كونها في وسط المركب و تقل فعاليتها عندما تكون مجموعة فرعية .. وجود هذه المجموعة يزيد من فعالية المركب و بالتالي سميته Toxicity .. و تثبت سميته علي الخلية بتثبيط هذه المجموعة للحمض النووي في النواة DNA .. أفضل موقع لهذه المجموعة علي الحلقة الاروماتية Aromatic ring هو الموقع 4 .

3- مجموعة الكبريت Sulfur :-

تختلف فعالية و سمية هذه المجموعة باختلاف مجموعتها فهي توجد علي أشكال عدة SH,SO2, S تعتبر هذه المجموعات محبة جدا للغشاء الخلوي Cell membrane فهي ترتبط به و تقوم بتحليل طبقة Glycoprotein لذلك تستخدم في الأدوية التي تقوم بتثبيط الغشاء الخلوي للبكتيريا مثل مجموعة Penicillin's , Cephalosporin's تتميز هذه المجموعة بفعالية قوية .. فمجموعة Thiol SH ترتبط مع بعض المعادن مثل Zn كما في دواء Captopril .. بينما مجموعة SO2 عالية الفعالية من البقية و عالية السمية .. و تقوم هذه المجموعة بتثبيط قوي للأنزيمات الكبدية ..

4- مجموعة النتريت Nitrate :-

تحتوي بعض الأدوية علي Nitric oxide و هذه الأدوية تستخدم في الغالب تحت اللسان حيث أن هذه المجموعة تسرع امتصاص الدواء من خلايا التجويف الفمي كما تقوم بتعويض النقص في كمية nitric oxide الموجودة في الأوعية الدموية و التي تقوم بتوسيع هذه الأوعية .

5- مجموعة الكاربوكسيل Carboxylic :-

هذه المجموعة مهمة جدا ترتبط مع NH3 التابعة للبلازما بروتين برابطة أيونية و سمتها تكون بارتباط هذه المجموعة مع Hemoglobin ليكون Carboxyglobin و الذي يعتبر غير صالح لحمل الأكسجين .

6- مجموعة الهيدروكسيل Hydroxyl :-

هذه المجموعة تسرع امتصاص الدواء و تختلف فعاليتها باختلاف موقعها و أفضل موقع لها علي المجموعة الاليفاتية علي الكربونة بيتا b- كما في adrenalin حيث أن الموقع بيتا يزيد من خاصية الدواء كرافع لضغط الدم أما إذا جأت علي الموقع 3,4 في الحلقة الاروماتية aromatic ring .. فان امتصاص الدواء تزيد كما في amoxicillin حيث أن الموقع 4 أكثر امتصاصا من الموقع 3 ..

7- مجموعة الفينولات Phenols :-

كلما زادت عدد الحلقات الاروماتية كلما زادت فعالية الدواء .. و تعتبر هذه المجموعة اقل سمية من البقية إلا أنها أكثر امتصاصا من المجموعات السابقة .. و إذا ارتبطت بمجموعة هيدروكسيل زاد معدل الامتصاص للدواء الذي تحتويه ..

8- حلقة الكوينولين و الاندول Quinoline , Indol :-

تعتبر هذه الحلقات من أكثر الحلقات تأثيرا علي الأنزيمات الكبدية بتثبيطها تثبيطا عكسيا كما تعتبر من أكثر الحلقات فعالية و اقل امتصاصا تعتبر أكثر سمية علي الخلايا .. و تعتبر حلقة الاندول اقل فعالية و أكثر سمية ..

9- مجموعة حلقات الهترو Hytro cycle :-

هي مجموعة من الحلقات استبدلت ذرة كربون واحدة أو ذرتي كربون بواسطة N,O,S .. فإذا احتوت هذه الحلقات علي أمينات N فان هذه المجموعة تزيد من فعالية المركب و ربما تغلق قناة الصوديوم في الخلايا .. أما إذا احتوت علي ذرة أوكسجين O فان فعالية المركب تقل بينما تزيد سميته .. و إذا احتوت علي S فان ذلك المركب يصبح أكثر سمية و تعتبر فعاليته متوسطة ..